22254-24-6 8-Ізапрапілатрапіній брамід

Іпратрапію браміду таксама вядомы як Хайжупанідын, ізапрапілатрапін, ізапрапілскапаламін, ізапрапілатрапін, іпратрапіну брамід, ізапрапілатрапіну брамід, іпратрапіну брамід, іпратрапіум брамід і іпратрапіум брамід.Гэта белы крышталічны парашок з горкім густам.Тэмпература плаўлення 232℃-233℃.Раствараецца ў вадзе, слаба раствараецца ў этаноле, не раствараецца ў іншых арганічных растваральніках.Хімічная назва: бромированный α-(гидроксиметил)-фенилоксусной кіслаты - 8-пазначаў-8-ізапрапіл-азацыклічны [3,2,1] -3-октиловый эфір.Гэта антихолинергический прэпарат, які аказвае моцнае расслабляльнае дзеянне на гладкую мускулатуру бронх і противоастматическое дзеянне пры хранічнай абструктыўная хваробы лёгкіх.Яго эфект відавочны, хуткі эфект і доўгая працягласць.Ипратропия браміду таксама кантралюе сакрэцыю слізі залоз і паляпшае рух інфузорыя, такім чынам памяншаючы абструкцыю мокроты для паляпшэння вентыляцыі.У той жа час памяншэнне мокроты таксама палягчае бронхаспазм, выкліканы раздражненнем бронх.Для прафілактыкі і лячэння бранхіяльнай астмы і астматычнага хранічнага бранхіту, асабліва ў хворых, якія дрэнна пераносяць прымяненне β-агоністом цягліцавага дрыгацення, тахікардыі.Гэты прадукт можа выкарыстоўвацца ў спалучэнні з бэта-агоністом для павышэння эфектыўнасці адзін аднаго, напрыклад, у спалучэнні з финотеролом для адукацыі аэразоля (BERODU -- AL) пры астме, хранічным бранхіце і эмфізэме лёгкіх.У параўнанні са стымулятарамі β-адрэнэргічнай рэцэптараў (напрыклад, ізапрапіладрэналін), гэты прадукт мае менш сардэчна-сасудзістых пабочных эфектаў, і ў параўнанні са стымулятарамі β2-рэцэптараў (напрыклад, Suquanling), гэты прадукт аказвае больш моцны рэгулятарны эфект на аб'ём мокроты.
Спрэй для інгаляцый.40 ~ 80 мкг адзін раз, 2 ~ 4 разы на дзень.Пры выкарыстанні спачатку зніміце накрыўку, надзеньце насадку на насадку, перавярніце бутэльку ўверх дном, утрымлівайце накрыўку ў роце, нацэліцеся ў горла, адначасова ўсмоктвайце газ, націсніце на насадку на клапане, удыхніце вадкасць, на імгненне затрымаеце дыханне.Пры неабходнасці паўтарыце апісаную вышэй аснастку адзін раз.Аэразоль: 0,025% раствор.Таблеткі: 10 мг / таблетка.
Цяжкія антихолинергические атручвання можна лячыць інгібітарамі холинэстеразы.
Пабочныя рэакцыі ипратропия браміду падобныя на атрапін, які можа выклікаць сэрцабіцце, галаўны боль, галавакружэнне, нервовасць, млоснасць, ваніты, страўнікава-кішачныя болі, тремор, парушэнне гледжання, сухасць у роце, кашаль, дизурию, абвастрэнне рэспіраторных сімптомаў і сып.
Ипратропия браміду з'яўляецца мускариновым антаганістам, бронходилататором і ізапрапілавай соллю атрапінуN.
Ипратропиумбромид і формотерол аб'яднаны часткова для абароны лёгкіх ад хранічнага запалення і павелічэння лёгкіх, памяншэння колькасці нейтрофілов шляхам інгібіравання актыўнасці праз MMP-9.Ипратропиумбромид (1 нМ) значна павялічвае браміду кальцыя, памяншае рассейванне наперад і павялічвае звязванне анексіна-V.Пасля лячэння ипратропиумбромидом гемолізу ўзмацніўся нязначна, але значна.Ипратропиумбромид выклікае суіцыдальную гібель эрытрацытаў або эрыптоз, галоўным чынам з-за стымуляцыі кальцыем.
Інгаляцыя сухога парашка іпратрапіума (DPI) была эфектыўным бронходилататором у коней у стане спакою ў дозе 2400 мг/кань, з невялікім уплывам на калібр верхніх дыхальных шляхоў падчас выздараўлення.У пацукоў, якія атрымлівалі кадмій, іпратрапій значна аслабляў прыток запаленчых клетак парэнхімы і назіраў перанаселеныя паразы лёгкіх.Ипратропий часткова абараняе лёгкія ад запалення, памяншаючы інфільтрацыю нейтрофілов.У гладкай мускулатуры трахеі марской свінкі ипратропий з'яўляецца антаганістам, які інгібіруе папярэдні прывязаны мускариновый інгібіруючы рэцэптар парасімпатычнага нерва лёгкіх.Было таксама паказана, што ипратропий з'яўляецца магутным антаганістам пасля звязвання з мускариновыми ингибиторными рэцэптарамі.Ипратропий зніжае максімальныя змены ціску ў грудной клетцы і павялічвае дынамічную згодлівасць (Cdyn) пры прыліўным дыханні (паступовае Pplmax) і лёгачнае супраціўленне (RL) у коней.