130622-05-8 Тэрц-бутоксикарбонил-D-глутамінавая кіслата (метылавы эфір) -метылавы эфір

Фторхінолонов валодаюць шырокім антыбактэрыйным спектрам, моцнай антыбактэрыйнай актыўнасцю, нізкім узроўнем пабочных рэакцый, добрай тканкавай пранікальнасцю, высокай біодоступность пры пероральном прыёме, доўгім інтэрвалам прыёму і зручным увядзеннем.Яны звычайна выкарыстоўваюцца пры лячэнні інфекцыйных захворванняў, такіх як інфекцыі дыхальных шляхоў і мочэвыводзяшчіх шляхоў.Структура антыбактэрыйных прэпаратаў фторхінолонов характарызуецца наяўнасцю фтору ў шостым становішчы першапачатковага ядра хинолонов.
Аднак за апошнія 10 гадоў з-за селектыўнага ціску, які ствараецца шырокім прымяненнем гэтага віду прэпаратаў, павялічылася колькасць устойлівых да лекаў штамаў, асабліва ў апошнія гады, устойлівы да хіналонаў Streptococcus pneumoniae мае перакрыжаваную ўстойлівасць, устойлівы да пеніцыліну, антыбіётыкі групы макролидов і хинолоновые антыбіётыкі.У той жа час было ўстаноўлена, што некаторыя фторхінолонов могуць выклікаць падаўжэнне інтэрвалу QTc на электракардыяграме, гепатотоксичность і фототоксичность, што абмяжоўвала іх прымяненне.
Каб пераадолець вышэйпаказаныя недахопы фторхінолонов, неабходна тэрмінова распрацаваць новыя структурныя злучэнні з добрай антыбактэрыйнай актыўнасцю, шырокім антыбактэрыйным спектрам і як мага меншымі пабочнымі рэакцыямі супраць бактэрый, устойлівых да некалькіх лекаў.Серыя нядаўна распрацаваных новых прэпаратаў без фторхіналонаў (NFQ), якія змяшчаюць 8-метоксил, адрозніваецца ад антыбіётыкаў групы фторхіналонаў тым, што ў іх няма фтору ў пазіцыі 6 зыходнага ядра хіналону, але яны ўсё яшчэ валодаюць моцнай антыбактэрыйнай актыўнасцю in vitro.немоноксацин - новы селектыўны інгібітар бактэрыяльнай тапаізамеразы NFQ.
У параўнанні з фторхінолонов, прадстаўленымі ў цяперашні час на рынку, Ненафлаксацын з'яўляецца новым класам структурных прэпаратаў.неманокацын (TG-873870), новы хіналонавы прэпарат, распрацаваны Procter & Gamble (P&G), паказаў значную антыбактэрыйную актыўнасць супраць розных клінічна значных узбуджальнікаў, у тым ліку залацістага стафілакока і мультырэзістэнтнага Streptococcus pneumoniae.Вынікі эксперыменту на заражаных мышах паказалі, што антыбактэрыйны эфект гэтага прадукта быў мацней, чым у большасці сучасных хіналонаў.Акрамя таго, прадукт валодае выдатнымі фармакокинетическими ўласцівасцямі і добра пераносіцца.